<p class="ql-block"> 溫馨提示：脊柱關(guān)節(jié)科搬遷至北院新大樓十五樓，帶來(lái)不便，敬請(qǐng)諒解。脊柱關(guān)節(jié)科全體醫(yī)護(hù)人員一如既往的為您的脊柱健康保駕護(hù)航！</p> <p class="ql-block"> 骨轉(zhuǎn)移的治療包括手術(shù)治療、局部放療和骨改良藥物治療。在過(guò)去的十幾年中，雙磷酸鹽是唯一可選的骨改良藥物，而今年，另一款新型的機(jī)制不同的抗骨轉(zhuǎn)移藥物地舒單抗獲批上市。那這兩種藥物，該如何選擇呢？</p><p class="ql-block"> 1.雙膦酸鹽</p><p class="ql-block"> 雙膦酸鹽（BPs）是無(wú)機(jī)的焦膦酸鹽（PPi）的有機(jī)的類似物，雙膦酸鹽使用后，</p><p class="ql-block"> 迅速?gòu)难貉h(huán)進(jìn)入骨組織，并與礦化骨基質(zhì)結(jié)合，優(yōu)先于骨吸收過(guò)程中的活躍骨重塑區(qū)域結(jié)合，這種優(yōu)先結(jié)合導(dǎo)致破骨細(xì)胞吸收腔中雙膦酸鹽的含量非常高。在骨吸收過(guò)程中，破骨細(xì)胞內(nèi)雙膦酸鹽作為類似物阻斷甲羥戊酸途徑，最終破壞骨細(xì)胞功能或掉完細(xì)胞死亡。</p><p class="ql-block"> 大量研究證實(shí)，雙膦酸鹽能減少乳腺癌SRE。</p><p class="ql-block"> 本著一代更比一代強(qiáng)的原則，目前，雙膦酸鹽類藥物已經(jīng)發(fā)展至三代：</p><p class="ql-block"> 第一代代表藥物包括依替膦酸鈉、氯屈膦酸鈉</p><p class="ql-block"> 第二代代表藥物包括帕米膦酸鈉、阿侖膦酸鈉和帕米膦酸鈉；</p><p class="ql-block"> 第三代代表藥物有利塞膦酸鈉、伊班膦酸鈉和唑來(lái)膦酸鈉。</p><p class="ql-block"><br></p><p class="ql-block"> 從作用強(qiáng)度上來(lái)看，三代藥物唑來(lái)膦酸和伊班膦酸的作用強(qiáng)度位居一二；第二、三代最大的進(jìn)步就是療效更好，并且輸注更方便。帕米膦酸需要輸注2-4個(gè)小時(shí)以上，而唑來(lái)膦酸的輸注時(shí)間可以縮短至半個(gè)小時(shí)甚至15分鐘。</p><p class="ql-block"><br></p><p class="ql-block"> 在骨改良藥物的選擇上，CSCO乳腺癌臨床診療指南將唑來(lái)膦酸（1A）和伊班膦酸（2A）列為一級(jí)推薦，帕米膦酸（1B）列為二級(jí)推薦。</p><p class="ql-block">上降低骨相關(guān)事件的發(fā)生，同時(shí)減少骨轉(zhuǎn)移進(jìn)展。</p><p class="ql-block"> </p> <p class="ql-block"> 2.地舒單抗</p><p class="ql-block"> 雖然雙膦酸鹽在骨轉(zhuǎn)移的治療中已經(jīng)應(yīng)用了十幾年，但其療效仍不太令人滿意。</p><p class="ql-block"> 根據(jù)骨轉(zhuǎn)移的靶點(diǎn)-RANKL通路，骨轉(zhuǎn)移靶向藥地舒單抗應(yīng)運(yùn)而生。</p><p class="ql-block"><br></p><p class="ql-block"> 地舒單抗是一種人免疫球蛋白G2（IgG2）單克隆抗體，是首個(gè)精準(zhǔn)靶向的RANKL抑制劑，對(duì)RANKL具有高特異性和親和性。RANK受體信號(hào)傳導(dǎo)促進(jìn)了骨質(zhì)溶解和腫瘤生長(zhǎng)。地舒單抗通過(guò)與RANKL結(jié)合，阻止其激活破骨細(xì)胞、破骨細(xì)胞前體和破骨細(xì)胞樣巨細(xì)胞表面的RANK，從而達(dá)到抑制腫瘤生長(zhǎng)和減少骨破壞的目的。</p><p class="ql-block"><br></p><p class="ql-block"> 一項(xiàng)地舒單抗治療乳腺癌骨轉(zhuǎn)移的三期注冊(cè)臨床研究結(jié)果顯示，相較于唑來(lái)膦酸，地舒單抗在改善患者臨床癥狀和生活質(zhì)量上，具有更大優(yōu)勢(shì)。</p><p class="ql-block"><br></p><p class="ql-block"> 地舒單抗已經(jīng)在5月份被批準(zhǔn)進(jìn)入中國(guó)。地舒單抗的應(yīng)用可以更大程度</p> <p class="ql-block"><span style="font-size: 18px;"> 由于地舒單抗獨(dú)特的作用機(jī)制，初始使用療效比唑來(lái)膦酸更好，能給患者帶來(lái)更大的獲益。既往使用唑來(lái)膦酸治療效果不好的患者，換成地舒單抗后也可取得不錯(cuò)的療效。2020CSCO乳腺癌臨床診治指南將地舒單抗（1B）列為二級(jí)推薦。</span></p> <p class="ql-block"> 對(duì)于治療骨轉(zhuǎn)移，雙膦酸鹽與地舒單抗同樣有效，唑來(lái)膦酸的毒性反應(yīng)包括感冒樣癥狀、發(fā)熱、骨痛和腎毒性等；而地舒單抗的主要毒性反應(yīng)為低鈣血癥。給藥方式上，雙膦酸鹽的給藥方式為靜脈給藥，而地舒單抗為皮下注射。皮下注射使用更加方便，尤其是在疫情期間，患者不方便來(lái)醫(yī)院輸液，可以在院外接受皮下注射。</p> <p class="ql-block">主治醫(yī)師：侯海燕18695980373</p><p class="ql-block">科主任:張高峰副主任醫(yī)師 13937768227</p><p class="ql-block">護(hù)士長(zhǎng):牛麗 1393779155</p><p class="ql-block">南陽(yáng)市中州西路南陽(yáng)南石醫(yī)院北院外科樓十五樓脊柱關(guān)節(jié)科(6路車直達(dá)</p>