<h3><b style=""><font color="#ed2308">藥理學(xué)總論</font></b></h3><h3>藥物作用的二重性：治療作用和不良反應(yīng)，即藥物既能治病也能致病。</h3><h3>藥物的治療作用：對因治療、對癥治療和補(bǔ)充治療。藥物的不良反應(yīng)：副作用、毒性反應(yīng)、后遺效應(yīng)、停藥或撤藥反應(yīng)、繼發(fā)反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、、特異質(zhì)反應(yīng)、、藥物耐受和藥物依耐。</h3><h3>WHO劃分ADR：A型、B型、C型（遲發(fā)）、D（時(shí)間不良反應(yīng)）、E（停藥型）和F（治療意外失敗型）。</h3><h3>藥物的效應(yīng)取決于：量效關(guān)系、構(gòu)效關(guān)系和時(shí)效關(guān)系。</h3><h3>治療指數(shù)TI=LD50/ED50，即半數(shù)致死量/半數(shù)有效量，表示藥物的安全性。LD50越大、ED50越小說明藥物越安全。</h3><h3>安全指數(shù)為LD5/ED95。安全范圍指ED95～LD5之間的距離，其值越大越安全。</h3><h3>奎尼丁為奎寧的右旋體，但奎尼丁為抗心律失常藥而奎寧為抗瘧藥。</h3><h3>免疫增強(qiáng)藥如左旋咪唑，免疫抑制藥如環(huán)孢霉素。</h3><h3>藥物的作用靶點(diǎn)已成為藥物設(shè)計(jì)的重要依托。（第一個(gè)上市的H2受體拮抗藥西咪替丁，第一個(gè)用于臨床的HMG-CoA還原酶抑制劑洛伐他?。?lt;/h3><h3>受體學(xué)說：受體-配體。</h3><h3>受體的調(diào)節(jié)：1.向下調(diào)節(jié)，反復(fù)與激動(dòng)藥接觸產(chǎn)生受體數(shù)目減少或敏感性降低。如異丙腎治哮喘產(chǎn)生耐受性；2.向上調(diào)節(jié)，即受體增敏。如長期應(yīng)用普萘洛爾突然停藥的反跳現(xiàn)象。</h3><h3>受體占領(lǐng)學(xué)說：[A]+[R]=[AR]→→E</h3><h3>激動(dòng)藥：指與受體有親和力又有內(nèi)在活性的藥物。完全激動(dòng)藥a=1，拮抗藥a=0</h3><h3>聯(lián)合用藥及藥物相互作用：協(xié)同作用（相加、增強(qiáng)、增敏）和拮抗作用。</h3><h3>影響藥動(dòng)學(xué)（吸收、分布、代謝和排泄）的相互作用：如消化道pH的改變影響吸收；促胃動(dòng)力藥可加速地高辛和核黃素通過而減少吸收；金屬離子藥物與四環(huán)素、青霉胺螯合不吸收；如競爭結(jié)合血漿蛋白；如酶促作用和酶抑作用，酶誘導(dǎo)劑有氨魯米特、巴比妥類、卡馬西平、苯妥英、利福平和撲米酮，酶抑制劑有別嘌醇、氯霉素、西咪替丁、環(huán)丙沙星、依諾沙星、紅霉素、氟康唑、異煙肼、酮康唑、甲硝唑、保泰松、維拉帕米、胺碘酮、氯丙嗪、地爾硫卓、美托洛爾、奮乃靜、普萘洛爾、伯氨喹、奎尼丁、丙戊酸鈉、甲氧芐啶以及乙醇。</h3> <h3><b style=""><font color="#ed2308">作用于外周神經(jīng)的藥物</font></b></h3><h3><b style=""><font color="#167efb">一、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理概論</font></b></h3><h3>根據(jù)末梢釋放遞質(zhì)的不同，可分為膽堿能神經(jīng)和去甲腎上腺素能神經(jīng)。膽堿能神經(jīng)合成并釋放乙酰膽堿，包括全部副交感神經(jīng)節(jié)后纖維、全部交感副交感神經(jīng)節(jié)前纖維、運(yùn)動(dòng)神經(jīng)以及極少數(shù)交感神經(jīng)節(jié)后纖維；去甲腎上腺素能神經(jīng)包括全部交感神經(jīng)節(jié)后纖維。</h3><h3>遞質(zhì)乙酰膽堿合成：膽堿+乙酰輔酶A。其滅活：被乙酰膽堿酯酶水解。</h3><h3>遞質(zhì)去甲腎上腺素合成：酪氨酸羥化酶為其合成限速酶。滅活主要依耐神經(jīng)末梢的攝取。</h3><h3>受體：M膽堿受體，又稱毒蕈堿型膽堿受體，位于副交感神經(jīng)節(jié)后纖維支配的效應(yīng)器細(xì)胞膜；N膽堿受體，又稱煙堿型膽堿受體，位于神經(jīng)節(jié)和神經(jīng)肌肉接頭。能與去甲腎上腺素或腎上腺素結(jié)合的受體稱為腎上腺素受體，又分為α和β受體。</h3><h3><b style=""><font color="#167efb">二、膽堿受體激動(dòng)藥和阻斷藥</font></b></h3><h3>M膽堿受體激動(dòng)藥：</h3><h3>毛果蕓香堿，對眼和腺體作用最強(qiáng)，表現(xiàn)為縮瞳、降低眼壓和調(diào)節(jié)痙攣。</h3><h3>臨床用于青光眼及虹膜炎；口服用于頸部放射后的口干，還可作抗膽堿藥阿托品中毒的解救。哮喘、急性角膜炎慎用</h3><h3>N膽堿受體激動(dòng)藥（煙堿、洛貝林）：</h3><h3>煙堿，小劑量激動(dòng)神經(jīng)節(jié)，大劑量阻斷。</h3><h3>M膽堿受體阻斷藥（平滑肌解痙藥）：</h3><h3>阿托品，有5個(gè)方面作用。1.腺體，抑制分泌；2.平滑肌，松弛作用，解除痙攣和絞痛；3.眼，與毛果蕓香堿作用相反；4.心血管系統(tǒng)5.中樞神經(jīng)系統(tǒng)，較大劑量興奮。【臨床應(yīng)用】1.解除平滑肌痙攣；2.抑制腺體分泌，用于麻醉前給藥、盜汗和流涎；3.眼科，用于虹膜睫狀體炎、驗(yàn)光和檢查眼底；4.抗心律失常；5.抗休克，能解除血管痙攣，但對休克伴心動(dòng)過速或高熱者不宜應(yīng)用；6.解救有機(jī)磷酸酯類中毒，主要用于對抗M樣癥狀。【不良反應(yīng)】口干、心悸、皮膚干燥潮紅、排尿困難、便秘等，中毒時(shí)中樞興奮現(xiàn)象嚴(yán)重，表現(xiàn)為呼吸加深加快、煩躁不安、譫妄幻覺及驚厥等。【藥物相互作用】與尿堿化藥物合用時(shí)，阿托品排泄延遲，與單胺氧化酶抑制藥合用時(shí)，可加強(qiáng)抗M膽堿作用的副作用?！咀⒁馐马?xiàng)】青光眼及前列腺肥大、高熱者禁用。</h3><h3>東莨菪堿，能通過血腦屏障，小劑量鎮(zhèn)靜大劑量催眠。臨床主要用于麻醉前給藥、暈動(dòng)癥、妊娠嘔吐、放射病嘔吐及治療帕金森病等。</h3><h3>托吡卡胺，起效快，擴(kuò)瞳與調(diào)節(jié)麻痹作用持續(xù)時(shí)間最短。</h3><h3>丙胺太林，對胃腸道平滑肌M受體選擇性高，故解痙作用強(qiáng)，能減少胃酸分泌。臨床用于胃腸潰瘍、痙攣及妊娠嘔吐。</h3><h3>哌侖西平，可選擇性阻斷胃壁細(xì)胞M1受體，抑制胃酸及胃蛋白酶分泌。臨床用于胃十二指腸潰瘍，妊娠期內(nèi)禁用。</h3><h3>N受體阻斷藥，分為Nn和Nm膽堿受體阻斷藥：</h3><h3>Nn膽堿受體阻滯藥，又稱為神經(jīng)節(jié)阻斷藥，作用廣泛復(fù)雜，不良反應(yīng)多臨床幾乎不用。</h3><h3>Nm膽堿受體阻滯藥，又稱肌松藥，如琥珀膽堿。</h3><h3>琥珀膽堿【臨床應(yīng)用】氣管插管、氣管食管鏡等。潘庫溴銨肌松作用比筒箭毒堿快而強(qiáng)，不引起血壓下降和支氣管收縮，哮喘患者可使用。</h3><h3><b style=""><font color="#167efb">三、抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復(fù)活藥</font></b></h3><h3><font color="#010101">易逆性的如新斯的明，通過抑制AChE活性而發(fā)揮完全擬膽堿作用，興奮M、N受體?！九R床應(yīng)用】治療重癥肌無力，常用于減輕腹氣脹和尿潴留。</font></h3><h3><font color="#010101">難逆性的如有機(jī)磷農(nóng)藥。解救用阿托品，開始用2～4mg靜注或肌注，如無效，可每隔5～10min肌注2mg，第一天用量常超過200mg，即達(dá)到阿托品化，并維持48h。</font></h3><h3><font color="#010101">AChE復(fù)活藥 </font><span style="color: rgb(1, 1, 1);">碘解磷定，對樂果中毒無效，臨床與阿托品聯(lián)用解救有機(jī)磷酸酯類中毒。注意：本品在堿性溶液中易水解生成氰化物，禁與堿性藥物配伍。臨床上常用氯解磷定。</span></h3><h3><b style=""><font color="#167efb">四、腎上腺素受體激動(dòng)藥和阻斷藥</font></b></h3><h3><font color="#010101">去甲腎上腺素NA（a受體激動(dòng)藥）【臨床應(yīng)用】僅用于早期神經(jīng)源性休克及嗜鉻細(xì)胞瘤切除后或藥物中毒引起的低血壓。稀釋后口服用于食管胃止血。注意：與堿性藥物配伍禁忌。</font></h3><h3><font color="#010101">間羥胺，臨床作為NA代用品，用于各種休克早期和低血壓。</font></h3><h3><font color="#010101">去氧腎上腺素，為快速短效擴(kuò)瞳藥用于眼底檢查。</font></h3><h3><font color="#010101">腎上腺素（αβ受體激動(dòng)藥）a受體激動(dòng)引起皮膚黏膜內(nèi)臟血管收縮，b受體激動(dòng)引起冠狀血管擴(kuò)張、骨骼肌心肌興奮、心率增快、支氣管胃腸道平滑肌松弛。【臨床應(yīng)用】1.心臟驟停；2.過敏性疾病3.與局麻藥配伍及局部止血4.治療青光眼。</font></h3><h3><font color="#010101">異丙腎上腺素ISO（b受體激動(dòng)藥）【臨床應(yīng)用】1.應(yīng)用控制支氣管哮喘急性發(fā)作；2.房室傳導(dǎo)阻滯；3.心搏驟停；4.休克。禁用于冠心病、心肌炎、甲狀腺功能亢進(jìn)患者。</font></h3><h3><font color="#010101">多巴酚丁胺，選擇性激動(dòng)b1受體，能增加心肌收縮和心排血量，對心率、耗氧量影響不大，主要用于心肌梗死伴心力衰竭患者。</font></h3><h3><font color="#010101">酚妥拉明（a受體阻斷藥）【臨床應(yīng)用】1.治療外周血管痙攣性疾病；2.皮下浸潤注射對抗去甲腎上腺素外漏；3.腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤的鑒別診斷和術(shù)前準(zhǔn)備；4.抗休克；5.治療急性心肌梗死及頑固性充血性心力衰竭；6.腎上腺素等擬交感神經(jīng)藥物過量所致的高血壓?！咀⒁馐马?xiàng)】發(fā)生直立性低血壓時(shí)，禁用腎上腺素（易出現(xiàn)反轉(zhuǎn)），可用去甲腎上腺素。</font></h3><h3><font color="#010101">坦洛新，為選擇性a1受體阻斷藥，生物利用度高，主要用于高血壓、頑固性心功能不全、良心前列腺肥大，改善排尿困難。</font></h3><h3><font color="#010101">b受體阻斷藥【臨床應(yīng)用】1.心律失常，用于室上性和室性心律失常；2.高血壓，為治療高血壓的基礎(chǔ)藥物；3.心絞痛和心肌梗死；4.充血性心力衰竭；5.其他，如輔助治療甲狀腺功能亢進(jìn)和中毒危象，降低基礎(chǔ)代謝率，亦適用于頭痛、肌震顫、肝硬化的上消化道出血等。肝藥酶誘導(dǎo)劑加速其在肝的代謝。</font></h3><h3><font color="#010101">【注意事項(xiàng)】禁用于嚴(yán)重左心功能不全、竇性心動(dòng)過緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯和支氣管哮喘患者。</font></h3><h3><font color="#010101">非選擇性b受體阻斷藥有：普萘洛爾、納多洛爾、噻嗎洛爾。</font></h3><h3><font color="#010101">選擇性β受體阻斷藥有：阿替洛爾、美托洛爾、倍他洛爾。</font></h3><h3><font color="#010101">αβ受體阻斷藥：拉貝洛爾，多用于中度和重度高血壓、心絞痛，靜脈注射可用于高血壓危象。</font></h3><h3><font color="#010101"><br></font></h3> <h3><b><font color="#ed2308">作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物</font></b></h3><h3><b style=""><font color="#167efb">一、藥理學(xué)概述</font></b></h3><h3><font color="#010101" style="">此類藥物有興奮作用和抑制作用兩個(gè)方面。</font></h3><h3><b style=""><font color="#167efb">二、鎮(zhèn)靜催眠藥</font></b></h3><h3><font color="#010101" style="">小劑量鎮(zhèn)靜，大劑量催眠。</font></h3><h3><font color="#010101" style="">苯二氮卓類【臨床應(yīng)用】1.鎮(zhèn)靜催眠；2.抗焦慮；3.抗驚厥；4.中樞性肌肉松弛；5.癲癇持續(xù)狀態(tài)?！?lt;/font><span style="color: rgb(1, 1, 1);">藥</span><span style="color: rgb(1, 1, 1);">物</span><span style="color: rgb(1, 1, 1);">相</span><span style="color: rgb(1, 1, 1);">互</span><span style="color: rgb(1, 1, 1);">作</span><span style="color: rgb(1, 1, 1);">用</span><span style="color: rgb(1, 1, 1);">及</span><span style="color: rgb(1, 1, 1);">注</span><span style="color: rgb(1, 1, 1);">意</span><span style="color: rgb(1, 1, 1);">事項(xiàng)</span><span style="color: rgb(1, 1, 1);">】本</span><font color="#010101" style="">品，大劑量可致共濟(jì)失調(diào)、可降低左旋多巴療效、利福平加速其消除、異煙肼抑制其消除、與地高辛合用可增加地高辛血藥濃度而中毒。長期大劑量使用不宜驟停。</font></h3><h3><font color="#010101" style="">常用藥物有長效的如地西泮硝西泮、中效的勞拉西泮和短效的咪達(dá)唑侖。</font></h3><h3><font color="#010101" style="">地西泮：靜脈用于癲癇持續(xù)狀態(tài)和抗驚厥及麻醉。</font></h3><h3><font color="#010101" style="">咪達(dá)唑侖：首關(guān)效應(yīng)明顯。</font></h3><h3><font color="#010101" style="">巴比妥類藥物有長效的苯巴比妥、中效的異戊巴比妥、短效的司可巴比妥、超短效的硫噴妥鈉?！九R床應(yīng)用】除苯巴比妥外臨床上已很少有。此類藥物是肝藥酶誘導(dǎo)劑，長期用藥不但加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝。特別注意事項(xiàng)為，過量中毒導(dǎo)瀉用硫酸鈉禁用硫酸鎂。</font></h3><h3><font color="#010101" style=""><b>其他類，無后遺效應(yīng)，用于頑固性失眠</b></font></h3><h3><font color="#010101" style="">唑吡坦，5～10mg，qN。</font></h3><h3><font color="#010101" style="">佐匹克隆，速效3.75～7.5mg，qN。</font></h3><h3><font color="#010101" style="">扎來普隆，適用于入眠困難，5～10mg，qN。</font></h3><h3><font color="#010101" style="">水合氯醛，起效快，常用于幼兒醫(yī)學(xué)檢查（CT、MRI）期鎮(zhèn)靜。</font></h3><h3><font color="#167efb"><b>三、中樞興奮藥</b></font></h3><h3><font color="#010101" style=""><b>主要興奮大腦皮質(zhì)的藥物</b></font></h3><h3><font color="#010101" style="">1.哌甲酯【臨床應(yīng)用】輕度抑郁、小兒遺尿癥、兒童多動(dòng)癥，18～54mg，qd</font></h3><h3><font color="#010101" style="">2.咖啡因，臨床很少單用，配麥角胺配解熱鎮(zhèn)痛藥。</font></h3><h3><font color="#010101" style=""><b>主要興奮延髓呼吸中樞藥物</b></font></h3><h3><font color="#010101" style="">尼可剎米（可拉明）【臨床應(yīng)用】用于各種中樞性呼吸抑制0.25～0.5g/次。</font></h3><h3><font color="#010101" style="">山梗菜堿（洛貝林）不是直接興奮，是通過刺激化學(xué)感受器反射性的興奮作用，臨床常用于新生兒窒息、疾病引起的呼吸衰竭以及一氧化碳中毒。</font></h3><h3><font color="#167efb"><b>四、抗癲癇藥與抗驚厥藥</b></font></h3><h3>抗癲癇藥</h3><h3>現(xiàn)有抗癲癇藥作用機(jī)制有兩種：1.抑制病灶神經(jīng)元過度放電；2.作用于病灶周圍神經(jīng)組織，遏制異常放電的擴(kuò)散。將來可能更專注于神經(jīng)的修復(fù)與保護(hù)。</h3><h3>【臨床應(yīng)用】新診斷的特發(fā)性全面性癲癇，首選丙戊酸；部分性發(fā)作癲癇首選卡馬西平與奧卡西平，失敗后首選拉莫三嗪；癲癇的持續(xù)狀態(tài)首選地西泮。</h3><h3><b>抗驚厥藥</b></h3><h3>巴比妥類、水合氯醛、地西泮和硫酸鎂</h3><h3><font color="#167efb"><b>五、抗帕金森病與治療阿爾茨海默癥藥</b></font></h3><h3><b>抗帕金森病</b></h3><h3>早期采用物理治療及功能鍛煉，治療藥物包括擬多巴胺類和膽堿受體阻斷藥。</h3><h3>復(fù)方左旋多巴仍是治療帕金森的金標(biāo)準(zhǔn)</h3><h3>1.左旋多巴L-DOPA開始一次250mg，一日2～4次飯后服用，后逐步加量，每日最大量6g?！静涣挤磻?yīng)】外周組織大量多巴胺是造成不良反應(yīng)的原因。此外還可導(dǎo)致不自主異常運(yùn)動(dòng)，如張口、咬牙、伸舌、皺眉、頭頸部扭動(dòng)等。</h3><h3>2.卡比多巴；3.金剛烷胺4.溴隱亭。</h3><h3>膽堿受體阻滯藥有苯海索（安坦）</h3><h3><b>治療阿爾茨海默癥（AD）</b></h3><h3>常用藥物有石杉堿甲（促進(jìn)記憶再現(xiàn)和增強(qiáng)記憶保持作用）和美金剛。</h3><h3><font color="#167efb"><b>六、抗精神失常藥</b></font></h3><h3><font color="#010101" style=""><b>抗精神病藥</b></font></h3><h3><font color="#010101" style="">常用有氯氮平和利培酮</font></h3><h3><font color="#010101" style=""><b>抗抑郁癥藥</b></font></h3><h3><font color="#010101" style="">三環(huán)類的氯丙嗪，目前已少用。</font></h3><h3><font color="#010101" style="">選擇性5-HT再攝取抑制劑，廣泛應(yīng)用</font></h3><h3><font color="#010101" style="">氟西?。ò賾n解）【臨床應(yīng)用】抑郁癥、強(qiáng)迫癥和神經(jīng)性貪食癥，起始劑量每日20mg，推薦日劑量20～60mg?！咀⒁馐马?xiàng)】本品易發(fā)生自殺行為、敵對行為。</font></h3><h3><font color="#010101" style="">NA與5-HT再攝取抑制藥 文拉法辛【臨床應(yīng)用】適用于各種類型抑郁癥及廣泛性焦慮癥，75mg/天。</font></h3><h3><font color="#010101" style="">四環(huán)類 代表藥為米氮平，用于抑郁癥發(fā)作。不推薦18歲以下患者。</font></h3><h3><font color="#010101" style=""><b>心境穩(wěn)定藥</b></font></h3><h3><font color="#010101" style="">心境穩(wěn)定藥又稱情緒穩(wěn)定藥，經(jīng)典的有鋰鹽和抗痙攣藥（丙戊酸、卡馬西平）</font></h3><h3><font color="#167efb"><b>七、鎮(zhèn)痛藥與解熱鎮(zhèn)痛藥消炎藥</b></font></h3><h3><font color="#010101" style=""><b>中樞鎮(zhèn)痛藥又稱麻醉性鎮(zhèn)痛藥</b></font></h3><h3><font color="#010101" style=""><b>阿片類常用嗎啡和可待因</b></font></h3><h3>嗎啡【臨床應(yīng)用】用于鎮(zhèn)痛、心源性哮喘和止瀉。本品可使病人鎮(zhèn)靜，并減輕心臟負(fù)擔(dān)?！咀⒁馐马?xiàng)】不適合膽絞痛患者，成年人中毒量為60mg，致死量為259mg，對于重度癌痛病人可超過，不受藥典極量限制。中毒解救靜脈注射納洛酮，亦可用稀丙嗎啡。</h3><h3>可待因，鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1/12，鎮(zhèn)咳作用為其1/4。用于中度疼痛，與解熱鎮(zhèn)痛藥有協(xié)同作用，是典型的中樞鎮(zhèn)咳藥。</h3><h3><b><font color="#010101">人工合成鎮(zhèn)痛藥</font></b></h3><h3>哌替啶，對內(nèi)臟絞痛應(yīng)與阿托品配伍應(yīng)用。用于心源性哮喘有利于肺水腫的消除。其毒性代謝物去甲哌替啶可以在體內(nèi)蓄積，因此不推薦癌性疼痛的長期治療。</h3><h3>芬太尼，鎮(zhèn)痛作用較嗎啡強(qiáng)100倍，與全麻或局麻藥合用，可減少麻醉藥用量。禁用于支氣管哮喘、顱腦腫瘤或顱腦外傷引起的昏迷患者及2歲以下。</h3><h3><b>解熱鎮(zhèn)痛藥消炎藥 又稱非甾體消炎藥</b></h3><h3>【藥理】1.解熱作用：通過抑制環(huán)加氧酶（COX）減少PG合成；2.鎮(zhèn)痛作用：防止炎癥時(shí)PG合成，對嚴(yán)重創(chuàng)傷性劇痛及內(nèi)臟平滑肌絞痛無效；3.消炎抗風(fēng)濕作用：本類藥物除對乙酰氨基酚外均能通過抑制PG合成，顯著地抑制炎性滲出，減少紅腫熱痛。 不良反應(yīng)的水楊酸反應(yīng)，需立即停藥并靜滴碳酸氫鈉堿化尿液，加速排泄。常用藥物有布洛芬、乙酰氨基酚、塞來昔布。</h3><h3>八、全身麻醉藥</h3> <h3><font color="#ed2308"><b>作用于內(nèi)分泌系統(tǒng)的藥物</b></font></h3><h3><font color="#167efb" style=""><b>一、腎上腺皮質(zhì)激素類藥物</b></font></h3><h3><b style=""><font color="#010101">糖皮質(zhì)激素</font></b></h3><h3><font color="#010101" style="">根據(jù)作用持續(xù)時(shí)間可分為短效（氫化可的松、可的松）、中效（潑尼松、潑尼松、甲潑尼龍、曲安西龍）和長效（地塞米松、倍他米松）</font></h3><h3><font color="#167efb"><b>二、甲狀腺激素及抗甲狀腺藥物</b></font></h3><h3><font color="#010101" style=""><b>甲狀腺激素</b></font></h3><h3><font color="#010101" style="">左甲狀腺激素，餐前30min空腹一日劑量一次性服用。起始25～100ug</font></h3><h3><font color="#010101" style=""><b>抗甲狀腺藥物</b></font></h3><h3><font color="#010101" style="">甲巰咪唑，咪唑類，又稱他巴唑，通過抑制甲狀腺內(nèi)過氧化酶的作用，進(jìn)而抑制T4的合成，不能對抗已合成的激素作用。臨床明天15～40mg，單次或分次服用，維持劑量每天5～10mg。</font></h3><h3>丙硫氧嘧啶，<span style="color: rgb(1, 1, 1);">硫氧嘧啶類，除抑制T4在甲狀腺的合成，還可抑制T4在外周組織脫碘生成T3，可用于甲狀腺危象治療。</span><br></h3><h3><font color="#167efb"><b>三、治療糖尿病藥物</b></font></h3><h3><font color="#010101" style=""><b>胰島素</b></font></h3><h3><font color="#010101" style="">胰島素，分為超短效（門冬胰島素、賴脯胰島素）、短效（正規(guī)人胰島素）、中效（低精低蛋白鋅胰島素）、長效胰島素（精蛋白鋅胰島素）。</font></h3><h3><font color="#010101" style=""><b>雙胍類</b></font></h3><h3><font color="#010101" style="">僅有二甲雙胍，主要是由于減少肝臟葡萄糖的生成和增加肌肉、脂肪中胰島素的作用，還可減少小腸對葡萄糖的吸收。主要經(jīng)腎排泄，腎功能不全時(shí)可導(dǎo)致蓄積。初始每次0.25g，明天2～3次。一般明天1～1.5g最大不超過2.0g。單用不引起低血糖?！咀⒁馐马?xiàng)】禁用于肝腎功能不全、嚴(yán)重感染、缺氧或接受大手術(shù)患者；妊娠哺乳禁用；10歲以下不推薦使用；碘造影暫停應(yīng)用。</font></h3><h3><font color="#010101" style=""><b>磺脲類藥物，刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素</b></font></h3><h3><font color="#010101" style="">1.格力本脲，使胰島β細(xì)胞膜K+通道關(guān)閉，鈣通道開放，細(xì)胞內(nèi)鈣升高，促胰島素分泌，還具有改善外周組織對胰島素抵抗的“胰外效應(yīng)”。主要在肝代謝。初始劑量1.25～5mg，通常明天5～19mg，最大不超過15mg。主要不良反應(yīng)為低血糖和體重增加?！舅幬锵嗷プ饔谩勘Ｌ┧?、水楊酸鈉、吲哚美辛、青霉素、雙香豆素使血藥濃度升高致低血糖；氯丙嗪、糖皮質(zhì)激素噻嗪類利尿藥、口服避孕藥可降低降血糖作用。</font></h3><h3><font color="#010101" style="">【注意事項(xiàng)】孕婦禁用，不推薦兒童和哺乳婦女使用；如漏服應(yīng)盡快補(bǔ)服，若接近下次服藥時(shí)間，則不需補(bǔ)服或加倍服藥；餐前服效果好但為減少胃腸道反應(yīng)可進(jìn)餐時(shí)服。</font></h3><h3><font color="#010101" style="">2.格列喹酮，適用于病程短病情輕患者，也可適用于輕中度腎功能不全者，起始劑量15～39mg，日最大不超過180mg。哺乳禁用。</font></h3><h3><font color="#010101" style="">3.格列齊特，作用弱于格力本脲，低血糖發(fā)生率低且輕，起始劑量80mg，bid，也可40mg三餐前服用。主要在肝代謝，腎排泄率低于格力本脲。</font></h3><h3><font color="#010101" style="">4.格列美脲，除降血糖還有改善組織對胰島素敏感性作用，較少引起嚴(yán)重低血糖，起始劑量每天1～2mg，維持劑量每天1～4mg，推薦最大維持劑量每天6mg</font></h3><h3><font color="#010101" style=""><b>格力奈類藥物，又稱餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)藥</b></font></h3><h3><font color="#010101" style="">作用機(jī)制與磺脲類相似，主要降低餐后血糖，有瑞格列奈和那格列奈。</font></h3><h3><font color="#010101" style="">1.瑞格列奈，其作用的前提是必須有葡萄糖存在，僅在進(jìn)餐時(shí)刺激胰島素分泌，改善餐后血糖水平。本藥促胰島素分泌及降低餐后血糖作用較磺酰脲類快。起始劑量推薦每次0.5mg，三餐前服用單次最大4mg，日最大16mg。禁用于糖尿病酮癥酸中毒、嚴(yán)重肝腎功能不全，12歲以下妊娠哺乳婦女。75歲以上不宜使用。</font>對<span style="color: rgb(1, 1, 1);">磺脲類過敏</span><span style="color: rgb(1, 1, 1);">仍可使用本藥</span></h3><h3><span style="color: rgb(1, 1, 1);">2.那格列奈，低血糖發(fā)生率低于其他常用的促胰島素分泌藥。</span></h3><h3><span style="color: rgb(1, 1, 1);"><b>α-糖苷酶抑制藥</b></span></h3><h3><span style="color: rgb(1, 1, 1);">通過與糖類競爭水解糖類的糖苷水解酶，延緩葡萄糖的產(chǎn)生和吸收，降低正常人和糖尿病患者餐后血糖，代表藥為阿卡波糖。</span></h3><h3><span style="color: rgb(1, 1, 1);">阿卡波糖，本藥在小腸上皮刷狀緣與糖類競爭水解糖類的糖苷水解酶，長期使用還可降低空腹血糖和糖化血紅道白?？诜苌俦晃?。臨床用于ys飲食控制和運(yùn)動(dòng)治療效果不佳的2型糖尿病患者，也可用于糖耐量減低患者。推薦起始劑量每次50mg，必要時(shí)可增至100～200mg三餐時(shí)服用。缺乏18歲以下資料，不得使用，妊娠哺乳禁用。如發(fā)生低血糖，應(yīng)給予葡萄糖糾正，進(jìn)食或服用糖水效果較差。本藥應(yīng)與第一口主食同時(shí)嚼服，與進(jìn)餐間隔過長，效果較差或無效！</span></h3><h3><span style="color: rgb(1, 1, 1);"><b>胰島素增敏劑</b></span></h3><h3><span style="color: rgb(1, 1, 1);">1.羅格列酮，用于2型糖尿病和胰島素抵抗的治療，單藥治療通常起始劑量為明天4mg，效果不佳增至8mg或與二甲雙胍聯(lián)用。不良反應(yīng)主要為嗜睡、肌肉和骨骼肌痛、頭痛及消化道癥狀。低血糖發(fā)生率低。因潛在的導(dǎo)致心血管事件的作用，已被限制使用。應(yīng)用本藥應(yīng)評估心血管疾病風(fēng)險(xiǎn)，權(quán)衡利弊后方可用藥。2.吡格列酮，本藥可促使排卵，絕經(jīng)前不排卵的女性使用時(shí)，應(yīng)注意采取避孕措施。</span></h3><h3><font color="#167efb"><b>四、性激素類藥物與避孕藥</b></font></h3><h3><span style="color: rgb(1, 1, 1);"><b>雌激素類藥物</b></span></h3><h3><span style="color: rgb(1, 1, 1);">1.雌二醇，口服易被破壞，皮膚給藥可避免首關(guān)效應(yīng)，主要用于絕經(jīng)綜合征、退乳、晚期乳腺癌、前列腺癌和痤瘡的治療，與孕激素合用可避孕。</span></h3><h3><span style="color: rgb(1, 1, 1);">2.炔雌醇，是口服有效的強(qiáng)效雌激素，小劑量促性激素分泌，大劑量則抑制排卵，達(dá)到抗生育作用。</span></h3><h3><span style="color: rgb(1, 1, 1);"><b>雌激素拮抗藥</b></span></h3><h3><span style="color: rgb(1, 1, 1);">氯米芬，通過競爭下丘腦雌激素受體，抑制或減弱雌激素作用，促排卵，男性有促精子生成作用。臨床主要用于功能性子宮出血、功能性不孕癥、月經(jīng)不調(diào)等。用于促排卵每天口服50mg，連服5d。不良反應(yīng)有乳腺癌睪丸癌個(gè)案報(bào)道，有增加女性子宮癌風(fēng)險(xiǎn)。</span></h3><h3><span style="color: rgb(1, 1, 1);">此類藥物還有他莫昔芬等。</span></h3><h3><span style="color: rgb(1, 1, 1);"><b>孕激素類藥物</b></span></h3><h3><span style="color: rgb(1, 1, 1);">1.黃體酮，又稱孕酮，天然的口服無效。臨床主要用于月經(jīng)失調(diào)、先兆流產(chǎn)、習(xí)慣性流產(chǎn)和經(jīng)前緊張綜合征，也作為宮內(nèi)節(jié)育器的緩釋孕激素藥物?？诜髅刻?00～300mg，分1～2次給藥，服藥與進(jìn)餐應(yīng)間隔較長時(shí)間。肌注用于先兆流產(chǎn)或習(xí)慣性流產(chǎn)者每天10～20mg。用于檢查閉經(jīng)原因時(shí)每天10mg，連用3～5天，停藥2～3天后如子宮出血，則為閉經(jīng)而非妊娠。藥物間酮康唑減慢其代謝，苯巴比妥加速其代謝。</span></h3><h3><span style="color: rgb(1, 1, 1);">2.甲羥孕酮，作用強(qiáng)的孕激素，也有抗雌激素作用。</span></h3><h3><span style="color: rgb(1, 1, 1);"><b>雄激素類藥物</b></span></h3><h3><span style="color: rgb(1, 1, 1);">臨床上多用人工合成的睪酮衍生物，如甲睪酮、丙酸睪酮和苯乙酸睪酮。</span></h3><h3><span style="color: rgb(1, 1, 1);">甲睪酮。臨床上，對男性主要用于男性性腺功能減退癥、無睪癥和隱睪癥。對于女性，主要用于與雌激素高有關(guān)的疾病，如子宮肌瘤、月經(jīng)過多等，亦可用于子宮內(nèi)膜異位癥、絕經(jīng)后1～5年有骨轉(zhuǎn)移的晚期乳腺癌的姑息治療，以及絕經(jīng)期前雌激素、孕激素陽性的乳癌患者，還可用于產(chǎn)后乳房脹痛或充血、老年骨質(zhì)疏松癥和兒童再生障礙性貧血，口服每次5～10mg，每天1～2次。</span></h3><h3><span style="color: rgb(1, 1, 1);"><b>同化激素藥物</b></span></h3><h3><span style="color: rgb(1, 1, 1);">雄激素有較強(qiáng)的同化作用，但用于女性或非性腺功能不全的男性不良反應(yīng)較多。雄激素經(jīng)過修飾后，可增加蛋白質(zhì)合成和肌肉發(fā)育，成為同化激素類藥物。常用的有苯丙酸諾龍、司坦唑醇、美雄酮。</span></h3><h3><span style="color: rgb(1, 1, 1);">苯丙酸諾龍，用于伴有大量蛋白分解的慢性消耗性疾病、不易愈合的骨折、骨質(zhì)疏松、早產(chǎn)兒和兒童發(fā)育不良等，也可用于女性晚期乳腺癌的姑息治療、功能性子宮出血和子宮肌瘤。肌注25mg，qw。不良反應(yīng)可出現(xiàn)女性男性化，男性女性化。</span></h3><h3><span style="color: rgb(1, 1, 1);"><b>避孕藥</b></span></h3><h3><span style="color: rgb(1, 1, 1);">1.左炔諾酮，</span><span style="color: rgb(1, 1, 1);">作為緊急避孕，72小時(shí)內(nèi)服用0.75mg，間隔12h后再服0.75即可。【藥物相互作用】維生素C可增強(qiáng)避孕效果；</span><span style="color: rgb(1, 1, 1);">芐西林、四環(huán)素可減弱其避孕效</span><span style="color: rgb(1, 1, 1);">果</span><span style="color: rgb(1, 1, 1);">；</span><span style="color: rgb(1, 1, 1);">可減少茶堿、環(huán)孢素、腎上腺皮質(zhì)激素的代謝；可加快乙酰氨基酚的清除；減弱香豆素類抗凝血藥物的作用；與巴比妥類、抗驚厥藥、灰黃霉素、利福平合用可出現(xiàn)突破出血。</span></h3><h3><span style="color: rgb(1, 1, 1);">2.去氧孕烯-炔雌醇，為合成雌激素和孕激素組成的復(fù)方制劑，主要用于避孕，也可用于功能性子宮出血、多囊卵巢綜合癥的治療。</span></h3><h3><span style="color: rgb(1, 1, 1);"><b>五、影響自體活性的藥物</b></span></h3><h3><span style="color: rgb(1, 1, 1);">前列地爾：</span></h3><h3><span style="color: rgb(1, 1, 1);">臨床用于預(yù)防血栓形成、局部用藥治療勃起功能障礙和先天性心臟病患者暫時(shí)性維持動(dòng)脈血管開放等。</span></h3><h3><span style="color: rgb(1, 1, 1);">氯苯那敏：</span></h3><h3><span style="color: rgb(1, 1, 1);">阻斷H1受體抗過敏?？诜?～8mg，tid；注射用5～20mg。本藥可抑制肝藥酶，引起苯妥英鈉蓄積中毒，與普萘洛爾合用產(chǎn)生拮抗作用。對本藥過敏和癲癇患者禁用。</span></h3><h3><span style="color: rgb(1, 1, 1);">西替利嗪，可特異性阻斷H1受體，適用于各種皮膚粘膜變態(tài)反應(yīng)性疾病。</span></h3> <h3>作用于循環(huán)系統(tǒng)藥物</h3><h3>一、抗高血壓藥</h3><h3>臨床上常分類如下：1.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（如XX普利）、血管緊張素II受體阻斷藥（如XX沙坦）；2.鈣通道阻滯藥（如XX地平）；3.腎上腺素受體阻斷藥（β受體阻斷藥如XX洛爾、α受體阻斷藥如XX唑嗪、α和β受體阻斷藥如拉貝洛爾和卡維地洛）；4.血管舒張藥（鉀通道開放藥如吡那地爾和米諾地爾、直接舒張血管藥如肼屈嗪和硝普鈉）；5.利尿藥（如氫氯噻嗪、吲達(dá)帕胺、呋塞米、螺內(nèi)酯）。</h3><h3>常用的抗高血壓藥：</h3><h3>卡托普利：</h3><h3>可競爭性抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶活性，使血管緊張素I生成血管緊張素II減少，舒張小動(dòng)脈產(chǎn)生降壓作用。起始12.5～25mg，每日2～3次，飯前1h服用。1～2周后可調(diào)整至50mg，如不能有效地控制，可加服其他降壓藥。合用時(shí)應(yīng)減量至6.25mg。最突出的不良反應(yīng)時(shí)引起咳嗽（緩激肽降解受阻而造成緩激肽升高并作用于呼吸道引起咳嗽）?！咀⒁馐马?xiàng)】ACEI有致畸性，老年人對其降壓作用敏感，應(yīng)加強(qiáng)觀察。</h3><h3>依那普利：</h3><h3>此藥為ARB，依那普利為前藥，其活性代謝產(chǎn)物依那普利那發(fā)揮抑制謝血管緊張素轉(zhuǎn)化酶作用，比卡托普利強(qiáng)10倍，且持久。適用于各期原發(fā)性高血壓、腎性高血壓、腎血管性高血壓、惡性高血壓及充血性心力衰竭。因不含巰基，副作用小于卡托普利。</h3><h3>氯沙坦：</h3><h3>此類藥物具有明顯的腎臟保護(hù)效應(yīng)，特別是對糖尿病性腎病的惡化有逆轉(zhuǎn)作用。此外還具有逆轉(zhuǎn)左心室肥厚和血管重塑的效應(yīng)，能改善心臟舒張功能，是治療心血管疾病中一類重要的藥物。</h3><h3>【臨床應(yīng)用】氯沙坦適用于1～2級高血壓，尤其對高血壓合并左心室肥厚、糖尿病腎病者有益。起始50mg/次，qd，不會引起干咳。妊娠、高血鉀禁用。</h3><h3>硝苯地平：</h3><h3>作用于細(xì)胞膜上鈣通道，干擾鈣內(nèi)流，從而使心肌或血管平滑肌鈣離子濃度降低，興奮性減弱，導(dǎo)致心肌收縮力降低，血管擴(kuò)張。對于伴有心力衰竭或心動(dòng)過速者慎用，注意部分病人的踝部水腫現(xiàn)象。</h3><h3>本品用于原發(fā)性或腎性高血壓，對重癥、惡性高血壓或高血壓腦病亦有效。尚可用于治療冠心病，尤以冠狀動(dòng)脈痙攣引起的心絞痛更佳?？诜蛏嘞?0～20mg，tid。【藥物相互作用】1.凡能抑制肝細(xì)胞色素P450的藥物，如環(huán)孢素、H2受體拮抗藥、紅霉素、伊曲康唑等，均能抑制硝苯地平代謝酶（CYP450），使其血藥濃度升高，降壓作用最強(qiáng)。2.酶誘導(dǎo)劑苯妥英鈉、苯巴比妥、利福平可誘導(dǎo)硝苯地平代謝酶，增加其代謝及減弱療效。3.本品與β受體阻斷藥合用，可加強(qiáng)療效，并能減輕面紅心悸頭痛等不良反應(yīng)。4.與利尿藥合用，能加強(qiáng)降壓作用，且能消除本品引起的踝部水腫。注意：嚴(yán)重主動(dòng)脈瓣狹窄、低血壓、肝腎功能不全禁用。孕婦頭3個(gè)月慎用或禁用。</h3><h3>氨氯地平：其特點(diǎn)為與受體結(jié)合和解離速度較慢，因此藥物發(fā)揮作用出現(xiàn)遲 而維持時(shí)間長。輕中度高血壓患者每日服藥一次，降壓平穩(wěn)。降壓效果和劑量相關(guān)，降壓幅度與治療前血壓相關(guān)，中度（舒張壓105～114mmHg）的療效比輕度高血壓者（90～104）高，血壓正常者服藥后沒有明顯作用。</h3><h3>β受體阻斷藥在高血壓治療中的強(qiáng)度適應(yīng)癥為高血壓合并心絞痛、心肌梗死后、冠脈高危險(xiǎn)患者、，心力衰竭、伴有竇性心動(dòng)過速或心房顫動(dòng)等快速性室上性心律失?；颊?，也適用于交感神經(jīng)興奮性高的年輕患者。</h3><h3>普萘洛爾：</h3><h3>【藥理】阻斷突觸前膜β受體；抑制腎素釋放，降低腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)對血壓的影響，發(fā)揮降壓作用；降低心排血量：通過抑制心肌收縮性，減慢心率使心排量減少而降低血壓?！九R床應(yīng)用】適用于心律失常、心絞痛、高血壓。亦可用于甲亢，在甲亢合并快速房性心律失常的患者是首選藥。常用5mg/次，每天4次。</h3><h3>用于抗高血壓的a受體阻斷藥主要為具有a1受體阻斷作用而不影響a2受體的藥物。</h3><h3>哌唑嗪</h3><h3>【藥理】本品選擇性作用于突觸后a1受體，使容量血管和阻力血管擴(kuò)張，從而降低心臟的前后負(fù)荷，使血壓下降?！九R床應(yīng)用】常用于高血壓伴前列腺增生、嗜鉻細(xì)胞瘤引起的高血壓患者。長期應(yīng)用不損害腎。起始0.5～1mg每日2～3次（首劑0.5mg睡前服）。注意：可發(fā)生嚴(yán)重直立性低血壓，尤其在治療開始（首劑效應(yīng)）或大劑量時(shí)。心絞痛患者慎用。嚴(yán)重心臟病、精神病患者慎用</h3><h3>利尿藥是治療高血壓的常用藥，可單獨(dú)用于輕度，也可聯(lián)用其他治療中重度高血壓。</h3><h3>氫氯噻嗪</h3><h3>降壓作用明顯，尤其對老年、心力衰竭患者有益。注意監(jiān)測電解質(zhì)紊亂等，發(fā)現(xiàn)紊亂早期癥狀如口干、衰弱、嗜睡、肌痛、腱反射消失，應(yīng)立即停藥或減量。用藥宜隔日服或服3～4天停藥3～4天間隙療法，同時(shí)不過分限鹽多食鉀鹽。肝病或用洋地黃要補(bǔ)鉀。糖尿病、痛風(fēng)、腎功能低下禁用。</h3><h3>吲達(dá)帕胺</h3><h3>是一種非噻嗪類利尿藥，是目前應(yīng)用比較廣泛的降壓藥之一。老年人伴有痛風(fēng)、高血脂癥及糖尿病的高血壓患者應(yīng)在?？漆t(yī)生指導(dǎo)下使用。</h3><h3>襻利尿藥：呋塞米，主要用于高血壓危象。</h3><h3>潴鉀利尿藥：螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶，優(yōu)點(diǎn)是降壓時(shí)不引起低血鉀、高血糖與高尿酸血癥，亦不影響血癥水平。</h3><h3>二、抗心肌缺血藥</h3><h3>目前臨床上用于治療的藥物主要有三類：硝酸酯類、β腎上腺素受體阻斷藥、鈣拮抗藥。其中硝酸酯類及鈣拮抗藥還能緩解冠脈痙攣。</h3><h3>硝酸酯類有硝酸甘油、硝酸異山梨醇酯（消心痛）、單硝酸異山梨醇酯（異樂定）等。</h3><h3>【藥理作用】硝酸酯類也被稱為NO的供體，使血管平滑肌舒張，產(chǎn)生不同的機(jī)體效應(yīng)。低濃度的硝酸甘油主要擴(kuò)張容量靜脈，減少靜脈血回流，從而減輕心臟做功前負(fù)荷。隨著劑量增加，心臟大、中傳輸動(dòng)脈擴(kuò)張。大劑量還可降低外周小動(dòng)脈阻力，降低心臟后負(fù)荷。【臨床應(yīng)用】主要用于緩解急性心絞痛癥狀和預(yù)防心絞痛發(fā)生。注意：硝酸酯類可引起眼內(nèi)壓和顱內(nèi)血管擴(kuò)張，導(dǎo)致眼內(nèi)壓和顱內(nèi)壓升高，故青光眼和顱腦高壓者禁用。</h3><h3>鈣通道阻滯藥有二氫吡啶類（如硝苯地平）和非二氫吡啶類（如維拉帕米、地爾硫卓）。</h3><h3>這兩類鈣通道阻滯藥與鈣離子通道的特異性受體結(jié)合，阻滯鈣離子內(nèi)流，減弱血管和心臟平滑肌的收縮力。</h3><h3>【藥理】阻滯鈣離子內(nèi)流心肌收縮力減弱，自律性降低，心率減慢，從而降低心肌耗氧量。鈣通道阻滯藥是目前作用最強(qiáng)的冠脈擴(kuò)張藥，能改善缺血區(qū)血液供應(yīng)。臨床對冠動(dòng)脈痙攣所致的變異性心絞痛者最有效。也可用于穩(wěn)定性心絞痛以及心肌梗死。硝苯地平10～20mg，tid；維拉帕米89～120mg，tid；氨氯地平5～10mg，qd。注意：鈣拮抗藥在肝代謝，肝功能受損者應(yīng)慎用；用藥期間監(jiān)測血壓。</h3><h3>硝苯地平</h3><h3>擴(kuò)張冠脈和外周血管作用強(qiáng)，可解除冠脈痙攣，對變異性心絞痛效果好，對伴有高血壓的患者尤為適用；對穩(wěn)定性心絞痛也有效。由于不阻斷房室傳導(dǎo)，該藥能安全用于房室傳導(dǎo)障礙的患者。</h3><h3>地爾硫卓：</h3><h3>作用強(qiáng)度介于硝苯地平和維拉帕米之間，對變異性、穩(wěn)定性和不穩(wěn)定性心絞痛均可使用。</h3><h3>β受體阻斷藥，可用于心絞痛治療的有：普萘洛爾、美托洛爾、比索洛爾、阿替洛爾等。</h3><h3>【藥理】主要是因?yàn)樽钄唳率荏w后可減慢心率、降低血壓和收縮力，從而降低靜息和運(yùn)動(dòng)時(shí)的耗氧量。</h3><h3>用于穩(wěn)定性和不穩(wěn)定性心絞痛。普萘洛爾每次10mg每日3～4次，逐步加量。</h3><h3>三、治療慢效心功能不全藥</h3><h3>慢性心衰，是由多種病因（高血壓、心肌梗死、心肌?。┑男募p害引起的心室充盈和射血能力受損，最好導(dǎo)致心室泵血功能低下，主要表現(xiàn)為呼吸困難、疲乏和液體潴留。病死率高，預(yù)后不良。</h3><h3>1.腎素-血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥ACEI</h3><h3>【藥理】該類藥物使血管緊張素II和醛固酮產(chǎn)生減少，控制血管，外周阻力降低，水鈉潴留減輕，增加心排血量，同時(shí)擴(kuò)張冠脈血管，增加缺血心肌血液灌注；抑制激肽酶II，使緩激肽的降解作用受抑制而延長緩激肽的活性，進(jìn)一步降低外周血管阻力，減輕心臟后負(fù)荷。ACEI能降低全身血管阻力、平均動(dòng)脈壓。除卡托普利短效，其余均為中、長效。經(jīng)雙通道排泄的藥物可用于腎功能不良的老年人?！九R床應(yīng)用】ACEI治療各類慢效心力衰竭，可改善預(yù)后。應(yīng)用原則是小劑量開始，如卡托普利6.25mg，tid，目標(biāo)劑量50mg，每日2～3次。常見不良反應(yīng)為低血壓、咳嗽等。培哚普利與其他同類藥比較，降壓更為緩和，極少發(fā)生突然血壓下降。</h3><h3>2.血管緊張素II受體拮抗藥ARB</h3><h3>【藥理】直接阻斷血管緊張素II與其受體結(jié)合，具有預(yù)防及逆轉(zhuǎn)心血管重構(gòu)的作用。 臨床對于不能耐受ACEI患者，替代治療慢性心力衰竭。如氯沙坦起始劑量25～50mg，qd，目標(biāo)劑量50～100mg，qd。纈沙坦，口服吸收快，藥代動(dòng)力學(xué)不受年齡的影響。</h3><h3>3.利尿藥</h3><h3>通過水鈉排泄，降低心臟負(fù)荷，消除水腫。輕度心衰用噻嗪類，中度可用襻利尿藥呋塞米，嚴(yán)重心衰、慢性心衰急性發(fā)作、肺水腫宜靜脈注射呋塞米。襻利尿藥可產(chǎn)生耳毒性。</h3><h3>4.β受體阻斷藥</h3><h3>主要適用于伴有擴(kuò)張型心肌病、冠心病心絞痛、風(fēng)濕性心臟病并交感神經(jīng)亢進(jìn)的慢性心衰患者。小劑量開始判斷患者耐受性，如美托洛爾6.25mg/d，經(jīng)2～3d，達(dá)100mg/d，目標(biāo)劑量50mg，每日2～3次。</h3><h3>5.強(qiáng)心苷</h3><h3>具有選擇性加強(qiáng)心肌收縮性和影響心肌電生理特性的作用。通過抑制心肌細(xì)胞膜鈉-鉀-ATP酶，促進(jìn)鈉-鈣交換，提高細(xì)胞內(nèi)鈣離子水平，從而發(fā)揮正性肌力作用。臨床常用的有：地高辛、洋地黃毒苷、去乙酰毛花苷、毒毛花苷K。</h3><h3>去乙酰毛花苷為速效強(qiáng)心苷，注射后10～30min起效，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為地高辛。地高辛為中效強(qiáng)心苷，口服1～2h起效。洋地黃毒苷為慢性強(qiáng)心苷，口服4h起效。</h3><h3>此類藥物對低心排血量型心力衰竭效果較好、高心排血量型效果差。</h3><h3>【藥物相互作用】考來烯胺（消膽胺）、白陶土與果膠、新霉素和糠麩可降低地高辛的吸收；紅霉素、奧美拉唑、四環(huán)素可增加地高辛的吸收，致洋地黃中毒。甲狀腺素可增加血清地高辛水平，可發(fā)生中毒，螺內(nèi)酯也可增加。噻嗪類導(dǎo)致鉀丟失，使心肌對洋地黃敏感性增加導(dǎo)致心律失常。</h3><h3>【注意事項(xiàng)】用藥期間禁忌鈣注射劑；不可與酸、堿配伍。</h3><h3>6.血管擴(kuò)張藥</h3><h3>硝酸酯類藥物，如硝酸甘油及硝酸異山梨酯通過擴(kuò)張容量血管降低心臟前負(fù)荷，降低外周血管阻力降低心臟后負(fù)荷，從而使心排血量增加，心肌耗氧量減少，患者耐受力提高。 肼屈嗪主要擴(kuò)張小動(dòng)脈降低心臟后負(fù)荷，增加心排血量。</h3><h3>7.磷酸二酯酶抑制藥</h3><h3>本類藥物有米力農(nóng)、氨力農(nóng)。僅限于心力衰竭嚴(yán)重病患的短期應(yīng)用。在其他藥物療效不明顯方可使用本藥。</h3> <h3><b style="color: rgb(22, 126, 251);">四、抗心律失常藥</b><br></h3><h3><font color="#010101"><b>1.I類——鈉通道阻滯藥</b></font></h3><h3><font color="#010101"><b><i>本類藥物能阻斷心肌和心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)的鈉通道，具有膜穩(wěn)定作用，降低動(dòng)作電位0相除極上升速率和幅度，減慢傳導(dǎo)速度延長動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期。</i></b></font></h3><h3><font color="#010101"><u>IA類有奎尼丁、普魯卡因胺、丙吡胺。</u></font></h3><h3><font color="#010101"><b>奎尼丁</b></font></h3><h3><font color="#010101">主要抑制鈉內(nèi)流，臨床主要用于陣發(fā)性心動(dòng)過速、心房顫動(dòng)等。少見“金雞納反應(yīng)”。</font></h3><h3><font color="#010101"><b>普魯卡因胺</b></font></h3><h3><font color="#010101">推薦用于危及生命的室性心律失常。</font></h3><h3><font color="#010101"><u>IB類有利多卡因、苯妥英鈉、美西律。</u></font></h3><h3><font color="#010101"><b>利多卡因</b></font></h3><h3><font color="#010101">抑制浦肯野纖維和心室肌細(xì)胞鈉內(nèi)流，促鉀外流；降低心肌自律性；縮短</font></h3> <h1><font color="#ed2308"><b>作用于血液系統(tǒng)的藥物</b></font></h1><h3><b style=""><font color="#010101">一抗貧血和造血細(xì)胞生長因子藥</font></b></h3><h3><b><font color="#010101">鐵劑</font></b><br></h3><h3><b><font color="#010101"><br></font></b></h3>